Ing tanggal 15 April 2025, InnoCare Pharma ngumumake yen Pusat Evaluasi Obat (CDE) saka Administrasi Produk Medis Nasional China (NMPA) wis nampa Aplikasi Obat Anyar (NDA) kanggo inhibitor pan-TRK generasi anyar zurletrectinib (ICP-723) kanggo perawatan pasien diwasa lan remaja (12 nganti 18 taun) kanthi tumor padat lanjut sing ngemot fusi gen NTRK.
Gen fusi NTRK kedadeyan ing macem-macem jinis tumor diwasa lan pediatrik. Ing sawetara tumor langka, kayata karsinoma kelenjar ludah, kanker payudara sekretori, lan fibrosarcoma infantil, kedadeyan fusi gen NTRK ngluwihi 90%[1]. Diperkirakan ana udakara 6.500 kasus anyar tumor padat positif fusi NTRK sing didiagnosis, ing China saben taun. Ana kabutuhan klinis sing durung kacukupi ing wilayah iki amarga kurang pilihan perawatan sing efektif.
Zurletrectinib minangka inhibitor TRK generasi sabanjure sing nembe dikembangake sing nuduhake aktivitas nglawan TRK WT lan kinase mutan.
British Journal of Cancer, bagéan saka jurnal sains utama Nature, nerbitaké makalah kanthi irah-irahan "Zurletrectinib minangka inhibitor TRK generasi sabanjuré kanthi aktivitas intrakranial sing kuwat nglawan tumor fusi-positif NTRK kanthi resistensi target kanggo agen generasi pertama". Jurnal kasebut nyimpulake manawa zurletrectinib minangka inhibitor TRK generasi sabanjuré sing anyar lan kuat banget kanthi penetrasi otak in vivo sing luwih dhuwur lan aktivitas intrakranial sing luwih kuwat tinimbang agen generasi sabanjuré liyané.
Makalah kasebut nudingake yen zurletrectinib nuduhake potensi sing kuwat marang TRKA, TRKB, lan TRKC WT kinase, uga mutasi resistensi sing dipikolehi TRKA G595R lan TRKA G667C. Zurletrectinib luwih aktif tinimbang inhibitor TRK generasi pertama (larotrectinib) lan generasi sabanjure (selitrectinib lan repotrectinib) sing disetujoni FDA utawa diuji klinis nglawan sebagian besar mutasi resistensi inhibitor TRK. Kajaba iku, zurletrectinib (1 mg/kg BID) nyegah pertumbuhan tumor ing model xenograft sing asale saka sel fusi-positif NTRK kanthi dosis 30 kali luwih murah dibandhingake karo selitrectinib.
Makalah iki luwih lanjut nduduhake manawa, ing panliten farmakokinetik penetran sistem saraf pusat (SSP) ing tikus SD, zurletrectinib nuduhake kemampuan sing luwih apik kanggo nembus alangi getih-otak, tekan otak kanthi luwih efektif tinimbang selitrectinib lan repotrectinib. Penetrasi otak Zurletrectinib sing tambah akeh uga diterjemahake dadi aktivitas antitumor sing luwih apik. Ing model xenograft glioma tikus orthotopic sing nggawa mutasi resistensi TRKA G598R/G670A, zurletrectinib (15 mg/kg) kanthi signifikan ningkatake kaslametan tikus sing duwe glioma mutan TRK-positif fusi NTRK orthotopic (median survival = 41,5, 66,5, lan 104 dina kanggo selitrectinib, repotrectinib, lan zurletrectinib; P < 0,05), nuduhake khasiat sing unggul dibandhingake karo repotrectinib (15 mg/kg) lan selitrectinib (30 mg/kg) (P=0,0384 lan 0,0022), kanthi profil keamanan sing apik banget.
Saiki, isih akeh uji klinis teknologi anti-kanker anyar ing Tiongkok sing nggoleki pasien. Kanggo konsultasi babagan obat lan teknologi anyar, sampeyan bisa ngubungi Departemen Internasional Rumah Sakit Onkologi Wilayah Selatan Beijing.
Nomer Telpon：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Wektu kiriman: 17-Apr-2025